目前发表在NatureCommunications杂志上的一项研究中,威尔康奈尔医学院的研究人员报道了一种雄性避孕药,它能100%阻止小鼠怀孕,且发挥药效迅速,在给药30分钟内小鼠就可以交配。
研究人员在前期研究中发现了一种可溶性腺苷酸环化酶(sAC)抑制剂,这种酶几乎存在于全身的每个细胞中,但对精子的鞭毛尤其重要。另外,sAC是唯一受碳酸氢盐调节的环化酶,碳酸氢盐与分子上的特定位点结合。通过使用与该位点结合的抑制剂,可以靶向sAC,而不影响其他正常功能。
一种有效的男性避孕药需要有足够的效力和“粘性”,以便在进入女性生殖道后仍能附着在正确的结合位点上。于是研究小组将这种新型化合物进行了体内和体外测试。他们在含/不含化合物的培养基中培养人类和老鼠的精子,发现暴露在这种化合物中的精子显示出明显较低的鞭毛搏动频率。当他们将处理过的精子移到没有抑制剂存在的稀释溶液中——模拟精子向女性生殖道的运动,抑制剂继续限制精子的运动性,这意味着它能停留在女性生殖道的结合位点上。
接下来研究人员进行了动物实验,将化合物注射到50只雄性小鼠中,30分钟后,将每只小鼠以及50只对照品放入有可育雌性的容器中。经过几个小时的交配期,取出雌性小鼠,检查它们的怀孕情况。
结果显示,在对照组中,有30%的雌性小鼠怀孕,但实验组雌性小鼠都没有怀孕。且实验组雄性小鼠的生育能力在第二天恢复到正常水平,这表明该药物没有任何永久性效果。另外,即使重复注射数周,小鼠也没有表现出任何其他副作用。
通讯作者LonnyR.Levin表示:“未来,男性可以在晚餐时服用这种避孕药,一天后他们就会再次正常生育。”但他强调,他们的药物至少需要几年时间才能进入临床试验。他们目前正在兔子上测试这种抑制剂,因为兔子的交配驱动力比小鼠高。他们还要对化合物本身进行进一步改造,以加强其在血液中的存活率,使其成为口服给药的候选药物。